डी -512: पार्किन्सनच्या संभाव्य डोपॅमिन ऍगोनिस्ट

सुरवातीपासून पार्किन्सन रोगांचा संघर्ष करणारा एक वैद्यकीय औषध

डोपॅमिन ऍजोनिस्ट्ससस जसे की इन्टीप (रोपिनीरॉल) आणि मिरपेक्स (प्रामीपेक्सोल) म्हणतात ते सामान्यतः पार्किन्सन रोगाच्या लक्षणांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जातात, विशेषतः सुरुवातीच्या अवधीमध्ये.

डोपॅमिन ऍजोनिस्ट्स सामान्यत: न्यूरोलॉजिस्टद्वारा विहित असतात कारण एखाद्या व्यक्तीला लेवोडोपाचा डोस (किंवा वाढणे) सुरू होण्यापूर्वी लागणारा वेळ लांबणीचा अर्थ असतो .

लेवोदोपॉ हा पार्किन्सन्ससाठी सर्वात प्रभावी औषध आहे, पण त्याची कार्यक्षमता कमी होण्याने औषधोपचार चालू आहे.

मोटर लक्षणे हाताळताना लेवोडोपाला कमी दर्जा मिळविण्याव्यतिरिक्त, डोपामिन ऍगोनिस्ट रोग कमी करण्यासाठी काहीही करीत नाहीत.

या downsides शोधकारांनी एक नवीन डोपामिन agonist विकसित करण्यासाठी sparked आहे, म्हणतात डी -512, जे फक्त मोटर लक्षणे व्यवस्थापन दृष्टीने इतर डोपॅमिन agonists करण्यासाठी वरिष्ठ दिसत नाही परंतु विद्यमान मज्जातंतू पेशी संरक्षण करू शकता, संभाव्य एक व्यक्ती रोग (एक उल्लेखनीय पराक्रम).

हे समजून घेणे महत्त्वाचे आहे की डी -512 हे संशोधनाच्या अगदी सुरुवातीच्या टप्प्यात आहेत. खरं तर, तो फक्त प्राणी मध्ये शिकलो आहे. तरीही, सुरुवातीपासूनच पार्किन्सनच्या आजाराशी लढा देणारा औषध शोधण्याचे एक चांगले पाऊल आहे.

D-512 चे विहंगावलोकन

पार्किन्सनच्या आजारामध्ये मेंदूच्या क्षेत्रातील डोपॅमिन उत्पादक मज्जातंतूंच्या पेशींचे नुकसान हे समाविष्ट आहे ज्याला खारटपणा निग्र्रा म्हणतात

डोपॅमिन शरीरात हलण्याकरिता आवश्यक असलेल्या मेंदूच्या रासायनिक (ज्यास न्यूरोट्रांसमीटर म्हणतात) असल्याने, या नुकसानापासून मोटार (हालचाल-संबंधित) लक्षण उद्भवतात.

पार्किन्सन्सच्या आजाराशी संबंधित अनेक लक्षणे दिसली तर चार मुख्य गोष्टी पुढीलप्रमाणे:

डोपॅमिन ऍगोनिस्ट म्हणून, डी -512 डोप्माइन रिसेप्टर्सला जोडतो, किंवा साइट्स डॉकिंग करतो, मेंदूमध्ये. या रिसेप्टर्स थेट उत्तेजित करून, डी -512 ने मेंदू रासायनिक डोपॅमिनची नक्कल केली (म्हणूनच मस्तिष्क असे समजते की ते डोपामाइन असते तेव्हा ते नाही).

डी -512 इतर डोपॅमिन ऍगोनिस्टांपेक्षा वेगळा आहे, कारण डॉस्पॅमिन रिसेप्टर्ससाठी त्याला जास्त प्रेम आहे. याचा अर्थ ते अधिक सुलभ आणि अधिक कडक बांधू शकते, ज्यामुळे ते अधिक काळ टिकून राहते.

डोपॅमिन रिसेप्टर्ससाठी जास्त प्रेम असण्याव्यतिरिक्त, डी -512 हे डोपॅमिनेनिर्मित मज्जातंतू पेशींचे रक्षण करते असे मानले जाते जे अजूनही जिवंत आहेत, असे वाटते की ऑक्सिडाटेव्हिक ताण कमी करून (पार्किन्सन रोगाच्या मागे "का" असा एक प्रमुख वैशिष्ट्य आहे). ऑक्सिडेक्टीव्ह तणाव कमी करून, डी -512ला अँटिऑक्सिडेंट गुणधर्म मानले जाईल.

दुस-या शब्दात संशोधकांचा असा विश्वास आहे की डी -512 हे Parkinson च्या आजारासाठी एक रोग-संशोधित उपचार असू शकतात कारण हे त्याच्या प्रगतीस मंदावते.

डी -512 मागे विज्ञान: एक प्राणी अभ्यास

ब्रिटीश जर्नल ऑफ औषधकोनातील एका अभ्यासानुसार , 6-हायड्रोक्सीडॉपामाईन (डोपमाइन न्यूरोटॉक्सिन) हा मनुष्याच्या मेंतीचा पार्किन्सनचा रोग प्रतिबिंबित करण्यासाठी उंदीरांच्या मेंदूचा समावेश केला गेला होता. मग, उंदीर डी -512 किंवा रिकिपिनॉल (रोपिनीराल) दिली गेली आणि परिणामांची तुलना केली गेली.

परिणाम

रोपिनिओलपेक्षा डी -512 चे उच्च पातळीचे मस्तिष्क तेजोवरणास आणि रक्तवाहिन्यांचे निष्कर्ष घोषित केले.

शिवाय, डी -512 व रोपिनाइनॉल यांनी इंजेक्शननंतर लगेचच अशाच एका पातळीवर उत्क्रांतीवादी हालचाली (उंदरांमध्ये) वाढवली, तर रोपीनिनोलपेक्षा मोटारी सक्रियतेचा कालावधी डी -512 साठी अधिक होता.

अधिक विशेषत: रोपिनाइरोलचा अँटी-पार्किन्सिन प्रभाव फक्त दोन तास चालला होता तर डी -512 चे अँटी पर्किन्सनियन इफेक्ट किमान चार तास टिकले.

साइड इफेक्ट: डायस्किनेशिया

डी -512 ही दुर्बिणीस कारणीभूत असल्याचे दिसून आले आहे, परंतु उंदीर (रिकपिनीरॉले) प्रमाणेच तीव्र तीव्रतेमुळे डायस्किनेशियामध्ये असामान्य हालचाली आहे ज्यामध्ये एखाद्या व्यक्तीच्या नियंत्रणाबाहेर असलेल्या writhing किंवा twitching.

हे लक्षात घेणे महत्वाचे आहे की, डाइसिनियास हे लेवोडोपाचे सामान्य दुष्परिणाम आहेत, तर पाच वर्षांनंतर पार्किन्सन रोगाचे सुमारे 50 टक्के लोक हे डोपामिन ऍगोनिस्ट घेताना लोकांमध्ये फार कमी आहेत.

खरं तर, संशोधनातून असे आढळून आले आहे की डिक्कीनेसिस, जेव्हा एखाद्या व्यक्तीने डोपॅमिनचा त्रास होणारा असतानाच, पार्किन्सन असलेल्या सुमारे 5 ते 7 टक्के लोकांमध्ये आढळतो - आणि जर डाइक्निनेसिया उद्भवतात, तर ती सामान्यतः तीव्रतेमध्ये सौम्य असतात आणि नंतर वाढतात.

तळाची ओळ

सर्वत्र डिक्मिन ऍगोनिस्ट (लेवोडोपा शिवाय) घेतलेल्या लोकांमध्ये डिक्सिनियास फार मोठी समस्या नाही. त्यामुळे डीपी -512 घेतल्या जाणा-या लाभदायी फायदे-साइड इफेक्ट रेशोची शक्यता असते, जसे की डिसिप (रोपिनीरोल) .

लक्षात ठेवा, हा प्राणी अभ्यास आहे, म्हणून अद्याप कोणताही निष्कर्ष काढायला खूप लवकर आहे. येथे तळ ओळ आहे की डी -512 चे परिणाम मानवी वापरामध्ये भाषांतरित करणे आवश्यक आहे.

डोपॅमिन ऍगोनिस्ट्स आणि त्यांची गैर-मोटर लक्षणे मध्ये भूमिका

पार्किन्सनच्या रोगाचा प्रारंभिक स्टेजमध्ये मोटरच्या लक्षणांवर उपचार करण्याव्यतिरिक्त, वैज्ञानिक पुराव्यांवरून असे सूचित होते की डोपॅमिन ऍजोनिस्ट गैर-मोटार संबंधी लक्षणं लाभतात, विशेषत: मूड , उदासीनता, उदासीनता आणि / किंवा औदासीन्य.

डोपॅमिन अॅजोनिस्ट्स काही स्वायत्त समस्या जसे की लैंगिक कार्य किंवा घाम येणे तसेच पार्किन्सन रोगांमध्ये अस्वस्थ पाय सिंड्रोम किंवा झोप विखंडन यांसारख्या विशिष्ट झोप समस्या सुधारू शकतात.

हे आश्वासन देत आहे, कारण तज्ञ नॉन-मोटरच्या लक्षणेवर अधिक आणि अधिक लक्ष केंद्रित करत आहेत, कारण ते नेहमी मोटारच्या लक्षणांपेक्षा सुरूवात करतात आणि कमजोर करणारी असू शकतात.

असे म्हटले जाते, की डी -512 या गैर-मोटर लक्षणांमधील सहजतेने पारंपारिक डोपॅमिन एगोनिस्ट्सपेक्षा व्हाइटरिप (रोपिनीरॉल) किंवा मिरिपेक्स (प्रामीपेक्सोल) सारखी असेल.

एक शब्द

प्राण्यांवरील अभ्यासामध्ये उल्लेखनीय आहे की, डी -512 विक्टिप (रोपिनाइरोल) वरील सर्वात मोठा फायदा म्हणजे तो बराच काळ असतो आणि त्याचा पीक प्रभाव अधिक चांगला असतो.

तरीही, डी -512 सारख्या कंपाऊंड पार्किन्सन असलेल्या लोकांच्या उपचारांसाठी वर्तमान डॉस्पॅमिन ऍजोनिस्टपेक्षा खरोखर चांगले आहेत किंवा नाही याबद्दल अधिक अभ्यास आवश्यक आहेत.

मोटरच्या लक्षणे आणि दुष्परिणामांव्यतिरिक्त, इतर घटकांना एखाद्या व्यक्तीच्या जीवनाची गुणवत्ता, लेवोडोपाचा प्रारंभ करण्यासाठी पुढे ढकलले जाण्याची वेळ, आणि डी -512 खरोखरच रोग-फेरबदल आहे हे समजले जाणे आवश्यक आहे (तरीही ते अद्याप डोपामिन उत्पादन करणाऱ्या चेतापेशींचे संरक्षण करू शकते जिवंत).

> स्त्रोत:

> बाटली ए, स्टॅमेलो एम, मेन्केची एन, शपीरा एएच, भाटिया केपी. पार्किन्सन रोगात रोपीनिनोल मॉन्डोथेरपीद्वारे प्रेरित गंभीर पलटवता येण्याजोगा दोष. Mov Disord 2013 जुलै; 28 (8): 1159-60

> लिन्डेनबाच डी, दास बी, कॉंटी एमएम, मिडोज एस.एम., दत्ता ए.के., बिशप सी डी -512, नवकल्पना डोपॅमिन डी 2/3 रिसेप्टर एगोनिस्ट, पार्किन्सनियन उंदरांमध्ये रोपिनीरालपेक्षा प्रतिपिंड पार्किन्सिनची प्रभावी कारकता दर्शविते. ब्र जे. फार्माकोल 2017 सप्टें; 174 (18): 3058-71

> पूवे डब्ल्यू एट अल लवकर पार्किन्सनच्या रोगामध्ये प्रमीपेक्सोल विस्तारित: 33-आठवड्यांच्या यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण. न्युरॉलॉजी 2011 ऑगस्ट 23; 77 (8): 75 9 -66

> माइकल जे. फॉक्स फाऊंडेशन फॉर पार्किन्सन्स रिसर्च. डी -512: पार्किन्सन रोग उपचारांसाठी एक कादंबरी, बहुक्रियाशील डी 2 / डी 3 रिसेप्टर अॅगोनिस्ट.

> स्फेफर्ड ई, बर्ग डी. पार्किन्सन्सच्या आजारावरील गैर-मोटरच्या लक्षणांसाठी डोपमिनरिक थेरपी. सीएनएस औषधे 2017 Jul; 31 (7): 551-70.