मी एचआयव्ही एंट्री इनहिबिटरसवर असावे का?

उपनग्न औषधे एचआयव्ही सेल्समध्ये प्रवेश आणि संक्रमित होण्यापासून रोखतात

एचआयव्ही एंट्री इनहिबिटरस (फ्यूजन इनहिबिटरस म्हणूनही ओळखले जाते) एचआयव्हीचे उपचार करण्यासाठी वापरले जाणारे अँटीरिटेरोव्हायरल औषध आहे. एखाद्या पेशीच्या पृष्ठभागावरील विशिष्ट प्रथिने करण्यासाठी स्वत: ला संलग्न करून गुद्रेगुळ केल्याने HIV चा संसर्ग होण्यास मदत होते. ही अशी प्रथिने आहेत ज्याला एचआयव्हीला सेलमध्ये प्रवेश करण्यासाठी "अनलॉक" करण्याची आवश्यकता आहे. तसे करता न येता एचआयव्ही स्वतःच एकापेक्षा जास्त कॉपी तयार करू शकत नाही.

एचआयव्ही मादक पदार्थांच्या इतर वर्गांना प्रतिरोधक असलेले लोक प्रवेश बाधित व्यक्तींकडून फायदा घेऊ शकतात कारण ते सामान्यत: औषध प्रतिरोधक एच.आय.यू. म्युटेशनवर मात करू शकतात. विशेषत: जोपर्यंत बर्याच वर्षांपासून उपचार चालू आहे आणि ज्याला कमी आणि कमी उपचारांच्या पर्यायांसह स्वतःला आढळले आहे त्यांच्यासाठी चांगली बातमी आहे.

सध्या, अमेरिकन फूड अँड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए): सेल्झेंट्री (मॅराविरोक) आणि फ्यूझेन (एनफुविर्टाईड) यांनी मान्यता दिलेल्या दोन एचआयव्ही एंट्री इनहिबिटरस आहेत.

मॅराविरोक आणि सीसीआर 5 रेकसेप्टर विरोधी

एक CCR5 रिसेपेटर विरोधक एचआयव्हीला सीडी 4 च्या सीडी 4 टी सेलवर प्रोटीन बंधनकारक करण्यास प्रतिबंध करतो. सीसीआर 5 रिसेप्टर एचआयव्ही साठी प्राथमिक प्रवेश बिंदूंपैकी एक आहे, विशेषत: प्रारंभिक अवस्थेत संक्रमण. हे संलग्नक टाळण्याद्वारे, एचआयव्ही यजमानात प्रवेश करू शकत नाही आणि त्याची अनुवांशिक यंत्रणा अपहृत करू शकत नाही.

एंट्री इनहिबिटर म्हणूनही ओळखला जातो, सीसीआर 5 रिसेप्टर प्रतिपक्षी इतर अँटिटरोव्हायरल्सपेक्षा वेगळे असते कारण ते व्हायरसला थेट लक्ष्य करीत नाहीत परंतु होस्ट सेलच्या पृष्ठभागावर जोडतात.

हे काही लोकांना कशा प्रकारे लाभदायक ठरू शकते आणि इतरांपेक्षा वेगळे नाही याचे कारण असे की एचआयव्ही प्रत्येक व्यक्तीमध्ये बदलू शकते. काही प्रकारचे एचआयव्ही सीसीआर 5 रिसेप्टरच्या सहाय्याने होस्टला बांधेल; इतर एंट्री साठी एक CXCR4 रिसेप्टर म्हणतात काय वापरेल

(सामान्यत :, सीसीआर 5 चे लवकर संसर्ग झाल्याचे दिसून येते जेव्हा सीएक्ससीआर 4 हा नंतरच्या टप्प्यामध्ये आढळतो.)

हे निर्धारित करण्यासाठी, डॉक्टर ट्रॉफीाइल परतावा म्हटल्या जाणार्या अनुवांशिक चाचणीचा वापर आपल्या विशिष्ट व्हायरसच्या ट्रोपिज्म (अभिमुखता) ची पुष्टी करतील. जर CCR5 साठी चाचणी पॉझिटिव्ह असेल तर व्हायरस "CCR5 tropic" असे म्हटले जाते, याचा अर्थ असा होतो की ते एका CCR5 प्रतिपिंड औषधांना प्रतिसाद देईल. कॉन्ट्रास्ट करून, सीएक्ससीआर 4-ट्रॉपिक विषाणू औषधाने प्रभावित होणार नाही.

बर्याच सीसीआर 5 विरोधी विकसित केले गेले आहेत मात्र फक्त एकाची बाजारपेठ पोहोचली आहे.

• गंभीर लिव्हर विषाणूंचा परिणाम म्हणून 2005 मध्ये क्लिनिकल ट्रायल्स दरम्यान ऍप्लीविरोक (कोड नाव जीएसके -873140) बंद करण्यात आला.
• Maraviroc (परदेशात US मध्ये Selzentry ब्रांड नामांकीत आणि Celsentri अंतर्गत उपलब्ध) मार्च 2007 मध्ये पूर्वी मानलेला रुग्ण मध्ये वापरण्यासाठी मंजूर केले होते
• Vicriviroc (कोड नाव SCH 417690) निर्मातााने 2010 मध्ये रद्द केली होती कारण निर्माता द्वारे निर्धारित केलेल्या कारकतेचे लक्ष्य पूर्ण करण्यात अयशस्वी होते.

एचआयव्हीच्या अंमलात असलेल्या 60 टक्के लोकांमध्ये व्हायरसची संपूर्ण दडपशाही मिळविण्याकरिता एक मान्यताप्राप्त औषध, मॅराविरोक, इतर एचआयव्ही औषधांचा प्रतिकार करणार्या लोकांमध्ये आढळून आला. औषधांवर लक्ष ठेवण्याची आवश्यकता असते कारण काही जणांनी यकृताच्या विषाक्तपणाचे गंभीर रोग होऊ शकतात. इतर त्वचा लाल फैलाव आणि इतर अलर्जीची प्रतिक्रिया कदाचित अनुभवू शकतात.

फ्यूझेन आणि फ्यूजन इनहिबिटर्सचा विकास

फ्यूजन हा एचआयव्हीच्या आयुष्यातील एक टप्पा आहे ज्यामुळे व्हायरसने त्यात दाखल होण्याआधी एक होस्ट सेल जोडली जाऊ शकते.

फ्यूजन इनहिबिटर्स होस्ट सेलच्या पृष्ठभागावर gp41 प्रोटीनला बंधनकारक करून आणि एचआयव्हीशी संयोग झाल्यापासून ते टाळत आहे. या फ्यूजनशिवाय, एचआयव्हीची प्रतिकृती रोखली जाते आणि संसर्ग टाळला जातो.

सध्या, फ्यूजन इनहिबिटर तयार केले गेले आहेत जे तोंडावाटे औषध म्हणून इंजेक्शनद्वारे वितरित केले गेले आहेत. उपचारांच्या उच्च खर्चासह (अंदाजे $ 25,000 / वर्ष) हे एकत्रित केले गेले आहे, ज्यामुळे औषधांचा उपचार बचाव करण्यासाठी मर्यादित आहे (जेव्हा इतर सर्व उपचार पर्याय संपले आहेत).

अनेक फ्यूजन इनहिबिटिव्ह उमेदवारांची निर्मिती करण्यात आली आहे, मात्र प्रत्यक्षात फक्त एक जण बाजारात पोहोचला आहे.

• Enfurvitide (फ्यूजॉन नावाच्या ब्रॅण्ड नावाखाली उपलब्ध) 2003 मध्ये एफडीएने उपचार-अनुभवी रुग्णांमध्ये वापरण्यासाठी मान्यता दिली होती.
• टी -124 9 ला फ्यूझोनला फिक्कट प्रतिसाद देण्यासाठी निर्मातााने बंद केले होते.
• TRI-1144 आणि TRI-199 दोन्ही 2003 पासून विकासाकडे आहेत आणि अजून मोठ्या प्रमाणावर क्लिनिकल चाचण्या करतात.

एक मंजूर फ्यूजन इनहिबिटिव्ह, एनफ्रायव्हीटाइडला दैनंदिन रोजच्या इंजेक्शनची आवश्यकता आहे. साइड इफेक्ट्समध्ये इंसजेक्शन साइटवर निद्रानाश, स्नायू वेदना, उदासीनता, खोकला, त्वचेची चिडचिडणे, श्वासोच्छ्वास कमी करणे, वजन कमी करणे आणि त्वचेची कडकपणा यांचा समावेश आहे.

_{स्त्रोत:}

_{बिस्वास, पी .; टॅंबुसी, जी .; आणि Lazzarin, ए. "प्रवेश नाकारला? एचआयव्हीच्या विरूध्द प्रतिबंधात्मक सहसंवेक्षक प्रतिबंध." औषधनिर्माणतज्ज्ञ मत. 2008; 8 (7): 923- 9 33}

_{अन्न आणि औषधं प्रशासन (एफडीए) "एफडीए नाविन्य अँटिरट्रोवायरल ड्रगला मान्यता देते." सिल्व्हर स्प्रिंग, मेरीलँड; ऑगस्ट 6, 2007.}

_{एफडीए "ड्रग मान्यता पॅकेज: इंजेक्शनसाठी फुझोन (एफूवार्टाईड)." 13 मार्च 2003}